Vooraanstaand expert in pulmonale hypertensie verklaart het gebruik van fosfodiësterase 5-remmers bij PAH-therapie. Sildenafil en tadalafil. Behandeling van pulmonale arteriële hypertensie. Dr. Anton Titov, MD. U noemde fosfodiësterase type 5 remmers. Ze worden ook gebruikt voor erectiestoornissen. Veel voorkomende medicijnen zijn Viagra, (sildenafil), Cialis (tadalafil). Er zijn andere medicijnen van die klasse. Deze medicijnen worden ook gebruikt om pulmonale arteriële hypertensie te behandelen. Hoe worden fosfodiësterase type 5-remmers gebruikt voor pulmonale arteriële hypertensietherapie? Dr. Anton Titov, MD. Zijn ze effectief? Dr. Anton Titov, MD. Dr. Aaron Waxman, MD. Er is waarschijnlijk een ander doseringsschema. Fosfodiesterase 5-remmers bevinden zich in de stikstofmonoxideroute. Stikstofmonoxiderespons is onze meest krachtige vaatverwijder. Het werkt via cyclische GMP. Het enige wat de fosfodiësterase 5-remmers doen, is dat cyclische GMP langer in stand houden door de afbraak ervan te voorkomen. Dr. Aaron Waxman, MD. Binnen hetzelfde farmaceutische pad hebben we nu ook een medicijn genaamd Riociguat (Adempas). Het is een oplosbare guanylaatcyclasestimulator. Het verhoogt de hoeveelheid beschikbare cyclische GMP. Riociguat (Adempas) werkt parallel met stikstofmonoxide. Riociguat (Adempas) werkt ook onafhankelijk van stikstofmonoxide bij pulmonale arteriële hypertensie. Patiënten met pulmonale arteriële hypertensie hebben over het algemeen een onvoldoende productie van stikstofmonoxide. Dr. Aaron Waxman, MD. Al deze medicijnen zijn vaatverwijders. Er is waarschijnlijk een bijkomend voordeel van vasodilatatie bij pulmonale arteriële hypertensie. Al begrijpen we nog niet helemaal hoe. Er is een cellulaire remodellering in pulmonale arteriële hypertensie. Het is zowel myocardiale remodellering als vasculaire remodellering. Maar er is geen manier om te weten welke patiënten het meeste voordeel zullen halen uit elk afzonderlijk medicijn. Maar vanuit het oogpunt van werkzaamheid zou ik zeggen dat ze allemaal redelijk gelijk zijn aan pulmonale arteriële hypertensie. Dr. Aaron Waxman, MD. Wij combineren deze medicijnen niet. Maar als individuele medicijnen zijn sildenafil, tadalafil en riociguat allemaal behoorlijk gelijkwaardig. Sildenafil, tadalafil, riociguat bij de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie. Worden ze vroeg gebruikt in een therapie van pulmonale arteriële hypertensie? Dr. Anton Titov, MD. Of worden ze gebruikt wanneer de eerste therapielijn faalt? Dr. Anton Titov, MD. Dr. Aaron Waxman, MD. Nee, waarschijnlijk zijn ze nu eerstelijnstherapie. Sildenafil en tadalafil worden zeker als eerstelijnstherapie beschouwd. Omdat ze over het algemeen zeer goed verdragen worden. Sildenafil en tadalafil zijn gemakkelijk te gebruiken. Ze bestaan ​​al heel lang in pulmonale arteriële hypertensie. Riociguat is iets ingewikkelder om te gebruiken omdat er titratie bij komt kijken. Het heeft een iets bredere targeting op FDA-goedkeuring. Indicatie voor gebruik van Riociguat (Adempas) omvat chronische trombo-embolische aandoeningen. Maar verder is het waarschijnlijk even effectief bij pulmonale arteriële hypertensie. Wat is een typische dosis tadalafil en sildenafil bij pulmonale arteriële hypertensie? Dr. Anton Titov, MD. Is het een kleinere dosis in vergelijking met doses die worden gebruikt voor indicaties van erectiestoornissen? Dr. Anton Titov, MD. Dr. Aaron Waxman, MD. We deden de klinische onderzoeken naar pulmonale arteriële hypertensie. We bestudeerden sildenafil met 20 milligram, 40 milligram en 80 milligram, 3 keer per dag. De gebruikelijke dosis sildenafil voor erectiestoornissen is 25, 50, 75 mg en 100 mg "wanneer u het nodig heeft". Zeker tijdens de klinische proef gebruikten we Viagra in die doses. Het was voordat Viagra werd goedgekeurd voor pulmonale arteriële hypertensie. Er is ruimte voor dosisaanpassing. De enige goedgekeurde dosis sildenafil was driemaal daags 20 milligram. Dr. Aaron Waxman, MD. Vanuit verzekeringsoogpunt kunnen we een beetje moeite hebben om de dosis te veranderen. Maar vaak titreren we de dosis wel. We gebruikten tadalafil (Cialis) 40 milligram eenmaal per dag voor de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie. Elke dag? Dr. Anton Titov, MD. Dit is een frequente en vrij hoge dosering voor de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie.Wat waren de cardiovasculaire bijwerkingen van tadalafil en sildenafil? Dr Anton Titov, MD. Welke andere bijwerkingen heeft u gezien bij de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie? Dr. Anton Titov, MD. Het is interessant. Dr. Aaron Waxman, MD. De reden dat we naar fosfodiësteraseremmers zijn gegaan, is dit. Fosfodiesterase 5 is voornamelijk gelokaliseerd in de bloedvaten van de long en de bloedvaten van de penis. We zien geen grote incidentie van cardiovasculaire bijwerkingen. Er zijn enkele patiënten bij wie de bloeddruk een beetje laag kan zijn met deze medicijnen. Maar de meeste patiënten met pulmonale arteriële hypertensie verdragen sildenafil en tadalafil vrij goed. De belangrijkste bijwerking die we zien is hoofdpijn. Dr. Aaron Waxman, MD. Maar het is geen slechte hoofdpijn. Maar het kan vervelend zijn. Maar hoofdpijn van sildenafil of tadalafil reageert meestal gemakkelijk op Tylenol en aspirine. Of andere niet-steroïde anti-inflammatoire medicijnen.